Στόχος του βιβλίου είναι να συμβάλει, υιοθετώντας ένα ευνόητο και ενδιαφέρον στιλ γραφής, στην κατανόηση του σχεδιασμού των φαρμάκων και του μοριακού μηχανισμού μέσω του οποίου αυτά δρουν στο ανθρώπινο σώμα. Ο συγγραφέας δίνει έμφαση στη σπουδαιότητα της φαρμακευτικής χημείας για τη ζωή όλων μας και αναδεικνύει πόσο συναρπαστικό είναι να εργάζεται κανείς σε ένα πεδίο το οποίο συνδυάζει τις αρχές της χημείας, της βιοχημείας, της φυσιολογίας, της μικροβιολογίας, της κυτταρικής βιολογίας και της φαρμακολογίας. Το σύγγραμμα απευθύνεται σε προπτυχιακούς και μεταπτυχιακούς φοιτητές με βασικές γνώσεις χημείας, οι οποίοι ασχολούνται με το πεδίο της φαρμακευτικής χημείας, ενώ ενδιαφέρει ιδιαιτέρως όλους όσοι επιθυμούν μια επαγγελματική σταδιοδρομία στη φαρμακοβιομηχανία. Στα παιδαγωγικά χαρακτηριστικά του, μεταξύ άλλων, περιλαμβάνονται: Η ενσωμάτωση βασικών όρων στο κείμενο, το αναλυτικό γλωσσάρι στο τέλος του βιβλίου, τα πλαίσια με το προχωρημένο υλικό, τα βασικά σημεία και οι ερωτήσεις στο τέλος κάθε κεφαλαίου, η βιβλιογραφία για περαιτέρω ανάγνωση και οι μελέτες περίπτωσης.